拉帕替尼 Lapatinib

制剂与规格:片剂:0.25g

适应证:拉帕替尼与卡培他滨联用,适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或者转移性乳腺癌患者的治疗。

合理用药要点:

1.考虑使用本药的患者需进行组织标本(原发灶或转移灶)的HER2检测,无论是原发灶还是转移灶,HER2阳性患者方可应用。

2.仅适用于复发转移患者,原则上不推荐一线使用,除非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。

3.本品单独使用时1.25g/次,每天一次,第1~21天连续服用。与卡培他滨联用时,拉帕替尼的推荐剂量同上,每天一次,每21天1个周期,建议将每天剂量一次性服用,不推荐分次服用。应在餐前至少1小时,或餐后至少1小时服用。卡培他滨推荐剂量为2g/(m2▪d),分两次口服。间隔约12小时,连服14天,休息7天,21天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用,或餐后30分钟内服用。

4.主要不良反应为腹泻和皮疹,腹泻可对症止泻,用药期间避免直接日晒,外出注意防晒。使用本品可发生心脏毒性,主要表现为LVEF减低,建议治疗前评估LVEF,治疗中定期检测LVEF,若LVEF下降至正常值下限,或出现2级或2级以上与LVEF下降相关的症状,应停药。若恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(每天1g与卡培他滨联用)。部分病人还可出现肝功能损伤。

5.如果患者漏服了某一天的剂量,第二天的剂量不要加倍,在下一次服药时间按计划继续服用即可。治疗应当持续至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

6.本品主要经CYP3A4代谢。服药期间禁食葡萄柚、葡萄柚果汁,与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合给药时需谨慎,谨慎与质子泵抑制剂合用。

7.也有临床研究证明,拉帕替尼联合其他化疗药物或内分泌治疗药物可使病人临床获益。

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