伊马替尼 Imatinib

制剂与规格:(1)片剂:100mg、400mg;(2)胶囊:50mg、100mg

适应证:对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。

合理用药要点:

1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性,才可使用伊马替尼治疗,免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测,伊马替尼不能用于KIT野生型黑色素瘤患者。

2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为400mg;400mg治疗进展后可遵医嘱增量至600mg、800mg,仍有部分患者获益,但不良反应亦加重。

3.用药期间常见的反应包括水肿、乏力、食欲减退、皮疹、粒细胞下降等,服药期间应定期检测血常规、肝肾功能。

4.本品是CYP3A4的底物,同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低,从而导致疗效减低,应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。

5.伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。并注意:(1)使用胶囊剂型时,对于不能吞咽胶囊的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时,可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。(2)如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。(3)对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究,主要来自国外儿童研究数据,中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。(4)已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此,建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测。

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伊马替尼 Imatinib