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阿法骨化醇片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称：阿法骨化醇片
商品名称：立庆
英文名称：Alfacalcidol Tablets
汉语拼音：Afaguhuachun Pian
【成份】
本品主要成份：阿法骨化醇
化学名称：(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇
化学结构式：
分子式：C27H44O2
分子量：400.64
【性 状】
本品为白色片。
【适应症】
1. 骨质疏松症
2. 改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状（如低血钙，手足搐搦，骨痛，骨病变等）
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慢性肾功能衰竭
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甲状旁腺功能减退症
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抗维生素D佝偻病、软骨病
【规格】
每片中分别含阿法骨化醇
（1）0.25µg （2）0.5µg
【用法用量】
在充分控制患者正常血钙值的基础上，调整本品的服用量。
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慢性肾功能衰竭、骨质疏松症：
通常，成人1日1次，口服阿法骨化醇片0.5µg。但应按年龄、症状适当增减用量。
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甲状旁腺功能减退症，其他的维生素D代谢异常所致的疾病：
通常，成人1日1次，口服阿法骨化醇片1.0 ~ 4.0 µg。但应按疾病、年龄、症状、病型适当增减用量。
【不良反应】据国外文献报道
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治疗骨质疏松症
14,808例中报告不良反应有192例(1.3%)241件。其中主要的是血尿素氮（BUN）上升(0.2%)、呕吐感(0.2%)、食欲不振(0.1%)、胃痛(0.1%)、天冬氨酸氨基转移酶（AST)上升(0.09%)等。
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治疗慢性肾功能衰竭、甲状旁腺功能减退症、抗维生素D佝偻病、软骨病、未成熟儿的维生素D代谢异常所致的各种症状的改善
4,967例中报告不良反应有285例(5.7%)471件。其中主要的是搔痒感(2.3%)、食欲不振(1.0%)、呕吐感(0.9%)、腹泻(0.6%)、丙氨酸氨基转移酶（ALT)上升(0.5%)等。
重大的不良反应
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急性肾功能衰竭（频度不明）：因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现，需定期观察血清钙值及肾功能，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。
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肝功能障碍、黄疸（频度不明）：伴AST、ALT、碱性磷酸酶（ALP）的上升等的肝功能障碍、黄疸的出现，应进行充分的观察，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。
其他的不良反应
在发生如下不良反应时，应采取确切的减量、停药等措施。
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频度 种类 |
0.1~5% |
小于0.1% |
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消化系统 |
食欲不振、恶心、呕吐感、腹泻、便秘、胃痛 |
呕吐、腹胀、胃部不适、消化不良、口腔内不适感、口渴 |
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精神神经 系统 |
头痛、头重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、头晕、麻木感、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、老年性耳聋、背痛、肩部的肌肉僵硬、下肢的紧张感、胸痛 |
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循环系统 |
轻度的血压上升、心悸 |
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肝脏 |
AST上升、ALT上升 |
乳酸脱氢酶（LDH）上升、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）上升 |
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肾脏 |
BUN上升、肌酐（Cr）上升（肾功能减退） |
肾结石 |
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皮肤 |
搔痒感 |
皮疹、发热感 |
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眼 |
结膜充血 |
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骨 |
关节周围的钙化 |
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其他 |
嗓音嘶哑、水肿 |
【禁 忌】
高钙血症患者禁用。
【注意事项】
1. 服用本品的同时，根据医嘱，酌情补充钙剂。
2. 服药期间，应在医生指导下，严密监测血钙、尿钙水平，调整剂量，发生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。
3．超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。
4．正在服用抗凝血剂、抗颠痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请遵医嘱使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
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孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能使用。[妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时，曾出现胚胎骨化延迟。对性腺的影响包括，受孕率下降胎儿死亡率上升胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。]
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哺乳期中最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。[哺乳期间用药的安全性尚未确立。动物实验（大白鼠）时，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的1/20。]
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
一般来说，因高龄者生理功能下低，要注意服用量。
【药物相互作用】
与下列药物联合应用应注意：
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制剂名 |
临床症状 |
机理、危险因子 |
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含镁制剂（氧化镁、碳酸镁等） |
偶有引起高镁血症的报告 |
不明 |
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强心制剂（地高辛等） |
有可能出现心律不齐 |
由本品引起高钙血症时，强心制剂的作用被增强 |
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钙制剂（乳酸钙水化物、碳酸钙等） |
有可能出现高钙血症 |
本品促进肠道对钙的吸收 |
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维生素D及其衍生物（骨化三醇等） |
有可能出现高钙血症 |
相加作用 |
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甲状旁腺激素（PTH）制剂（特立帕肽） |
有可能出现高钙血症 |
相加作用 |
【药物过量】
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为了预防过量给药，在本品服用期间，应定期测定血清钙值，调整服药量以免导致高钙血症。
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在发生高血钙时，应立即停止服用。在血清钙值恢复正常后，再开始减量服药。
【药理毒理】
药理作用
口服阿法骨化醇后，迅速由肠道吸收到血液中，通过肝脏微粒体的第25位羟化酶的作用，在侧链第25位被羟化成活性物质1α,25-(OH)2D3分布于肠道及骨等的靶组织，与受体结合促进肠道吸收钙，产生骨盐溶解及成骨等一系列的生理活性作用。
毒理研究
生殖毒性
大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期口服予阿法骨化醇，最大剂量2.5μg/kg；兔器官形成期时口服给药，最大剂量0.5μg/kg。结果显示：大鼠在0.5μg/kg，兔0.02μg/kg剂量时均未见异常。大剂量给药组动物出现骨化延迟、对性腺产生影响、受孕率下降、胎儿死亡率升高、胎儿发育受抑制及哺乳力下降等现象
【药代动力学】
据国外文献报道：本品在小肠被吸收，经肝脏迅速代谢成为1α,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4µg（1.0µg×4片）时血中1α,25-(OH)2D3浓度在4~24小时（平均11.0小时）达到峰值（平均94.6pg/ml），48~72小时几乎恢复为服用前值。
【贮 藏】
遮光，密闭，室温（不超过25℃）保存。
【包 装】
聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片，药用铝箔
10片/板×1板/盒，10片/板×2板/盒，10片/板×3板/盒
【有 效 期】
12个月
【执行标准】
【批准文号】
0.25µg：国药准字H10950135
0.5µg： 国药准字H10950134
【生产企业】
企业名称：重庆药友制药有限责任公司
生产地址：重庆市渝北区人和镇星光大道100号
邮政编码：401121
电话号码：023-67518018
传真号码：023-67527018
