治疗肾癌,“索拉非尼”和“舒尼替尼”哪个好?

舒尼替尼(sunitinib)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要作用靶点为血管内皮生长因子受体 1-2(VEGFR1-2)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α,PDGFR-β)、干细胞生长因子受体(c-KIT)以及 FMS 样酪氨酸激酶 3(FLT-3),具有抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖的作用。

索拉非尼(sorafenib)是最早上市用于转移性肾癌的多靶点受体酪氨酸酶抑制剂,也具有双重抗肿瘤作用,一方面通过抑制 RAF/MEK/ERK 信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面作用于 VEGFR、PDGFR,以及c-KIT、FLT-3、MET 等靶点,抑制肿瘤血管的生成。

治疗肾癌,“索拉非尼”和“舒尼替尼”哪个好?

首先看看专家怎么说,目前国际与国内的肾癌诊疗规范指出,一线治疗(首选)应用“舒尼替尼”、二线应用“索拉非尼”及二线治疗失败后改变“舒尼替尼”给药方式和剂量继续治疗,均使患者获得较长的 TTP(从随机化入组开始至出现疾病或死亡的时间),由此看,“舒尼替尼”要比“索拉非尼”更胜一筹。

其次,从肿瘤驱动基因的角度考虑,“索拉非尼”与“舒尼替尼”两药的作用靶点存在差异。根据以往的经验,在靶向治疗中,肿瘤的关键驱动信号通路是否发生改变对疗效起决定性作用,所以,在治疗前进行“基因检测”非常重要,以确定患者是否存在特异性的靶点,有助于选择合适的靶向药物。

此外,2018 年版肾癌诊疗规范增加推荐“培唑帕尼(pazopanib,商品名:维全特)”用于晚期透明细胞型肾细胞癌的一线(首选)治疗,它也是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用靶点为 VEGFR1~3、PDGFRα-β 和 c-KIT。而且目前有慈善赠药活动,晚期肾癌患者也可以考虑使用。

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