以下信息来源于：中华人民共和国卫健委《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2021年版）》
现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物——即靶向药物。最具代表性的药物是针对表皮生长因子信号通路异常的酪氨酸激酶抑制剂。目前，根据是否需要做靶点检测，可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物分为两大类（下表）。
常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物
| 病种 | 需要检测靶点的药物 | 不需要检测靶点的药物 |
| 肺癌 | 吉非替尼
厄洛替尼 埃克替尼 阿法替尼 达可替尼 奥希替尼 阿美替尼 伏美替尼 克唑替尼 阿来替尼 塞瑞替尼 恩沙替尼 普拉替尼 赛沃替尼 |
贝伐珠单抗
重组人血管内皮抑制素 安罗替尼 依维莫司 纳武利尤单抗* 帕博利珠单抗*# 度伐利尤单抗 阿替利珠单抗*# 卡瑞利珠单抗* 替雷利珠单抗* 信迪利单抗* |
| 胸膜间皮瘤 | 纳武利尤单抗
伊匹木单抗 |
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| 肝癌 | 索拉非尼
瑞戈非尼 仑伐替尼 多纳非尼 阿替利珠单抗 信迪利单抗 卡瑞利珠单抗 替雷利珠单抗 贝伐珠单抗 |
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| 食管癌 | 帕博利珠单抗 | 卡瑞利珠单抗 |
| 胃癌 | 曲妥珠单抗
维迪西妥单抗 |
阿帕替尼
纳武利尤单抗 |
| 胃肠间质瘤 | 伊马替尼
阿伐替尼 |
瑞戈非尼
舒尼替尼 瑞派替尼 |
| 神经内分泌瘤 | 舒尼替尼
依维莫司 索凡替尼 |
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| 结直肠癌 | 西妥昔单抗
帕博利珠单抗 |
贝伐珠单抗
瑞戈非尼 呋喹替尼 |
| 白血病 | 伊马替尼
达沙替尼 尼洛替尼 吉瑞替尼 |
伊布替尼
贝林妥欧单抗 维奈克拉 |
| 淋巴瘤 | 利妥昔单抗
维布妥昔单抗
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西达本胺
伊布替尼 硼替佐米 信迪利单抗 卡瑞利珠单抗 替雷利珠单抗 泽布替尼 |
| 多发性骨髓瘤 | 硼替佐米
来那度胺 泊马度胺 沙利度胺 伊沙佐米 达雷妥尤单抗 |
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| 骨髓增殖性疾病 | 芦可替尼 | |
| 肾癌 |
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依维莫司
索拉非尼 舒尼替尼 阿昔替尼 培唑帕尼 仑伐替尼 纳武利尤单抗 帕博利珠单抗 |
| 尿路上皮癌 | 替雷利珠单抗 | 特瑞普利单抗
帕博利珠单抗 |
| 前列腺癌 | 奥拉帕利 | |
| 乳腺癌 | 曲妥珠单抗
恩美曲妥珠单抗 帕妥珠单抗 伊尼妥单抗 拉帕替尼 吡咯替尼 奈拉替尼 |
哌柏西利
阿贝西利 西达本胺
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| 黑色素瘤
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伊马替尼
维莫非尼 达拉非尼 曲美替尼 |
帕博利珠单抗
特瑞普利单抗 |
| 结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 | 依维莫司 | |
| 结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤 | 依维莫司 | |
| 骨巨细胞瘤 | 地舒单抗 | |
| 腺泡状软组织肉瘤 | 安罗替尼 | |
| 透明细胞肉瘤 | 安罗替尼 | |
| 其他晚期软组织肉瘤 | 安罗替尼 | |
| 鼻咽癌 | 尼妥珠单抗 | 特瑞普利单抗
卡瑞利珠单抗 |
| 甲状腺癌 | 索拉非尼
仑伐替尼 安罗替尼 |
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| 头颈部鳞状细胞癌 | 纳武利尤单抗
帕博利珠单抗 |
西妥昔单抗 |
| 卵巢癌（一线维持） | 奥拉帕利 | 尼拉帕利 |
| 卵巢癌【铂敏感复发（PSR）维持】 | 奥拉帕利
尼拉帕利 氟唑帕利 |
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| 卵巢癌（多线复发治疗） | 氟唑帕利
帕米帕利 |
*：需排除EGFR基因突变和ALK融合阳性的患者。
#：帕博利珠单抗单药使用、阿替利珠单抗单药使用前需检测PD-L1表达。
对于明确作用靶点的药物，须遵循靶点检测后方可使用的原则。检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测方法应当经过国家药品监督管理部门批准，特别是经过伴随诊断验证的方法。不得在未做相关检查的情况下盲目用药。
