- 艾维替尼（Avitinib）是国内药企自主研发的一种口服、第三代EGFR靶向药，疗效具有媲美奥希替尼的优势，目前临床试验研究仍在进行。
- 艾维替尼具有媲美奥希替尼的优势，包括高选择性、不可逆抑制肺癌EGFR突变基因，并能克服耐药突变。
艾维替尼（Avitinib）是一种口服、小分子的不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它具有双重作用，既可以抑制表皮生长因子受体（EGFR）活性，也可以抑制T790M获得性耐药突变，用于一代（吉非替尼/厄洛替尼/埃克替尼）或二代靶向药（阿法替尼）治疗期间、或治疗后疾病进展的EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。
第三代EGFR靶向药艾维替尼，由国内制药企业自主研发，拥有全球化合物专利，是“十二五”国家重大新药创制重大科技专项支持的原创新药。那么，这个国产靶向药物有哪些优势和特点呢？
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肺癌的一线抗EGFR治疗
85%肺癌病例属NSCLC。在我国，NSCLC患者主要驱动基因有EGFR、ALK、RET、ROS1、MET、HER2、BRAF和KRAS，其中EGFR突变率最高，约35%。
2009年，IPASS研究首次证明，EGFR抑制剂治疗EGFR突变的肺癌有效（相对于化疗，吉非替尼将肿瘤进展或死亡风险降低了52%），基于IPASS和后续研究，以吉非替尼为代表的EGFR 抑制剂被确定为EGFR突变NSCLC患者标准一线治疗。
奥希替尼出现：攻克肺癌EGFR耐药难题
在使用一、二代EGFR抑制剂过程中，约有60%的NSCLC患者会在原有EGFR突变的基础上，发生T790M突变，并因此产生耐药。
专门克制EGFR T790M突变的三代靶向药奥希替尼（Osimertinib）上市，为这个难题提供了解决方案。AURA研究证实，对于接受一二代EGFR抑制剂治疗、出现T790M突变的NSCLC患者，相对化疗，使用奥希替尼治疗的患者中位无进展生存期延长了5.7个月，客观缓解率达71%。
但是，服用奥希替尼的花费每月高达5.1万元人民币，让很多患者难以负担。而国产药物艾维替尼，疗效有望与奥希替尼相媲美，价格也更符合我国患者的经济能力。
艾维替尼：媲美奥希替尼的优势
艾维替尼具有独特的化学结构，临床研究发现，它具有一、二代EGFR抑制剂不具备的三个重要特征：
（1）高选择性抑制肺癌EGFR突变基因，而不影响具有生理功能的正常EGFR，选择优势高达近300倍，因而副作用非常小；
（2）能克服EGFR基因的耐药突变，有效抑制耐药细胞的生长；
（3）不可逆地抑制肺癌EGFR突变基因，永久性阻断EGFR突变基因的致癌通路，疗效更可靠。
在I/II期临床试验中，对一、二代EGFR抑制剂耐药的NSCLC患者，使用艾维替尼治疗的总体客观缓解率达到42％，而在300 mg每日两次剂量组的患者中，客观缓解率和疾病控制率分别达到52％和94％。
这证实了艾维替尼的有效性，并为II期临床试验提供了最佳使用剂量——300 mg每日两次。
在临床试验中，最常见的与药物相关的不良事件是腹泻，皮疹，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高，这些不良事件在停止治疗、或减低剂量后，都可以恢复。截至2016年10月28日，没有导致死亡的不良事件。可见，艾维替尼不仅有效，安全性也是可控制的。
艾维替尼目前临床研究紧密推进
2015年，艾维替尼分别在中国和美国启动Ⅰ期临床研究，成为第一个同步在中国和美国开展临床研究的中国自主创新药物；2016年初，已完成一百多例晚期肺癌患者的临床评估，初步结果令人鼓舞。
2016年8月25日，获得原国家食品药品监督管理局（CFDA）Ⅱ/Ⅲ期临床批件，同时得到了药品审评中心书面支持，确定了有条件批准的注册临床方案。
截至目前，正在进行的艾维替尼临床试验有七项，其中四项正在招募患者，在国内多家医疗机构展开。详情可登陆中国药物临床试验登记平台：
（http://www.chinadrugtrials.org.cn/eap/clinicaltrials.searchlist）查看。
