奥希替尼/奥西替尼

拼  音:Ao Xi Ti Ni
英文名称:Osimertinib
药品分类:蛋白激酶抑制剂

奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用

奥希替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

1.口服,推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 2.根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。 3.本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。 4.奥希替尼应整片和水送服,不应压碎、掰断或咀嚼。 如果患者无法吞咽药物,则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中 ,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,随后迅速饮用。不应添加其他液体。 5.需要经胃管喂饲时,可采用和上述相同的方式进行处理,只是最初溶解药物时用水15 ml,后续残余物冲洗时用水15 ml。这30ml液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。

1.应对EGFR突变状态进行充分评价后才能使用本品治疗。 2.如果患者怀疑间质性肺病,应暂停本品用药,强烈推荐给予全面的诊断性检查 3.患有先天性长QT间期综合征的患者应避免使用本品。 4.根据已有临床试验数据,尚不能确定心肌收缩力的改变与本品有因果关系。 5.若患者出现角膜炎急性发作或恶化体征和症状,如眼部炎症、流泪、畏光、视物模糊、眼痛和(或)红眼,应及时转诊至眼科专家处就诊。 6.本品对驾驶和操作机器能力无影响或影响轻微。

1.对活性成分或任何辅料过敏。 2.不得与圣约翰草一起服用。

1.心血管系统:QT间期延长、静脉血栓栓塞、LVEF降低、心肌病。 2.代谢/内分泌系统:低钠血症、高镁血症。 3.呼吸系统:肺炎、肺栓塞、间质性肺病、咳嗽。 4.肌肉骨骼系统:背痛。 5.神经系统:脑出血、脑血管意外、脑梗死、头痛。 6.胃肠道:腹泻、恶心、食欲减退、便秘、口炎。 7.血液:淋巴细胞减少、血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少。 8.皮肤:皮疹、皮肤干燥、皮肤瘙痒、指甲毒性。 9.眼:眼干、视物模糊、角膜炎、白内障、眼部刺激眼、脸缘炎、流泪增加、玻璃体飞蚊症。 10.其他:疲乏。

食物:进餐或空腹时服用奥希替尼均可,与食物相互作用不明显。 药物: 1.强效CYP3A4诱导剂可导致本品的暴露量下降。本品可能增加BCRP底物的暴露量。 2.应避免同时使用本品和CYP3A4的强诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)、中度诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林和莫达非尼)。 3.服用本品时,如果患者合并服用了依赖BCRP进行分布且治疗指数较窄的药物(如瑞舒伐他汀),则应对其进行严密监测,以便及时发现因合并用药的暴露量增加而出现耐受性方面的变化。

儿童:年龄小于18周岁的儿童或青少年患者使用本品的安全性和有效性尚不明确,建议慎用。 孕妇及可能怀孕的妇女:除非患者的临床情况需要采用本品治疗,否则妊娠期间不得使用本品。 育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。此类患者在完成本品治疗后的下列时间内仍应使用有效的避孕措施:女性至少2月,男性至少4个月。 合并服用本品后,不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。 哺乳期女性:因无法排除本品对受乳的婴儿会产生影响。建议采用本品治疗期间应停止哺乳。 老年人:老年患者用药期间需做好用药监护。

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